診療と新薬 2017；54（3）：185-187

【記事広告】対談 ■ GLP-1受容体作動薬による血糖コントロールの検討：短時間作用リキシセナチドの食後血糖抑制効果

大工原裕之 1)，中神朋子2)

1)坂出市立病院糖尿病内科，2)東京女子医科大学糖尿病センター

Shinryo to Shinyaku （Med Cons New-Remed）2017；54（3）：185-187

近年の新規薬剤の開発とともに糖尿病治療は目覚ましい進歩を続け，個々の症例に適した薬剤の選択を行うことはますます重要になると考えられる。GLP-1受容体作動薬であるリキシセナチドの適応が「2型糖尿病」に拡大されたことを受け，GLP-1受容体作動薬の使用経験が豊富な両氏が，GLP-1受容体作動薬の特性とリキシセナチドの位置付けなどについて議論した。

診療と新薬 2017；54（3）：189-202

テラムロⓇ配合錠AP「日医工」およびテラムロⓇ配合錠BP「日医工」の健康成人における生物学的同等性試験

Shinryo to Shinyaku （Med Cons New-Remed）2017；54（3）：189-202

Bioequivalence study of TERAMURO TABLETS AP ｢NICHIIKO｣ and TERAMURO TABLETS BP ｢NICHIIKO｣ on healthy adults

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診療と新薬 2017；54（3）：203-217

ミグリトール錠50 mg「トーワ」およびミグリトール錠75 mg「トーワ」の日本人健康成人男性における生物学的同等性

井上恵 1），大西有紀 2），黒川尚也 2）

1）医療法人相生会 ピーエスクリニック，2）東和薬品株式会社

Shinryo to Shinyaku （Med Cons New-Remed）2017；54（3）：203-217

Bioequivalence study of MIGLITOL TABLETS 50 mg

Megumi INOUE, et al.

SOUSEIKAI PS Clinic

東和薬品株式会社において，ミグリトール錠50 mg「トーワ」およびミグリトール錠75 mg「トーワ」をセイブルⓇ錠50 mgおよびセイブルⓇ錠75 mgのジェネリック医薬品として開発したことから，製剤間の生物学的同等性について検証を行った。
50 mg製剤においては，ミグリトール錠50 mg「トーワ」を試験製剤，セイブルⓇ錠50 mgを標準製剤として，75 mg製剤においては，ミグリトール錠75 mg「トーワ」を試験製剤，セイブルⓇ錠75 mgを標準製剤として，それぞれ日本人の健康成人男性志願者を対象に，休薬期間を7日間以上とした2剤2期クロスオーバー法により血糖上昇抑制作用を比較する薬力学的試験を実施した。
50 mg製剤では，治験薬が投与された30例のうち28例が試験を完了した。非投与時と治験薬投与時におけるショ糖負荷後の血漿中グルコースのAUC3およびCmaxの差（⊿AUC3および⊿Cmax）について，対数変換値の平均値の差の90％信頼区間は，⊿AUC3がlog（0.8500）～log（0.9949），⊿Cmaxがlog（0.8824）～log（0.9859）と，いずれもlog（0.80）～log（1.25）の範囲内であり，生物学的同等性の判定基準に適合した。治験薬が投与された全被験者に重篤な有害事象は認められなかった。
75 mg製剤では，治験薬が投与された23例のうち21例が試験を完了した。対数変換値の平均値の差の90％信頼区間は，⊿AUCtがlog（0.8744）～log（1.1519），⊿Cmaxがlog（0.8887）～log（1.1609）と，いずれもlog（0.80）～log（1.25）の範囲内であり，生物学的同等性の判定基準に適合した。治験薬が投与された全被験者に重篤な有害事象は認められなかった。
したがって，50 mg製剤，75 mg製剤ともに試験製剤と標準製剤は生物学的に同等であり，治療学的な同等性を保証できると考えた。

Key words：グルコース，ミグリトール，生物学的同等性，健康成人，ヒト，血中濃度，薬力学，ジェネリック医薬品

診療と新薬 2017；54（3）：203-217

ミグリトール錠50 mg「トーワ」およびミグリトール錠75 mg「トーワ」の日本人健康成人男性における生物学的同等性

Shinryo to Shinyaku （Med Cons New-Remed）2017；54（3）：203-217

Bioequivalence study of MIGLITOL TABLETS 50 mg

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診療と新薬 2017；54（3）：219-238

アリピプラゾール錠3 mg「トーワ」，アリピプラゾールOD 錠3 mg「トーワ」，アリピプラゾール散1％「トーワ」およびアリピプラゾール内用液3 mg分包「トーワ」の日本人健康成人男性における生物学的同等性

白源正成 1），松隈京子 2），田中孝典 3），土井誠子 4），新田佳子 4）

1）医療法人相生会 博多クリニック，2）医療法人相生会 杉岡記念病院，3）医療法人相生会 にしくまもと病院，4）東和薬品株式会社

Shinryo to Shinyaku （Med Cons New-Remed）2017；54（3）：219-238

Bioequivalence study of ARIPIPRAZOLE TABLETS 3 mg

Masanari SHIRAMOTO 1），Kyoko MATSUGUMA 2），Takanori TANAKA 3）, et al.

1）Souseikai Hakata Clinic，2）Souseikai Sugioka Memorial Hospital Clinical Research Center (current, Fukuoka Mirai Hospital) ，3）Souseikai Nishikumamoto Hospital

東和薬品株式会社において，アリピプラゾール錠3 mg「トーワ」，アリピプラゾールOD錠3 mg「トーワ」，アリピプラゾール散1％「トーワ」およびアリピプラゾール内用液3 mg分包「トーワ」をそれぞれエビリファイⓇ錠3 mg，エビリファイⓇOD錠3 mg，エビリファイⓇ散1％およびエビリファイⓇ内用液0.1％のジェネリック医薬品として開発したことから，製剤間の生物学的同等性について検証を行った。
アリピプラゾール錠3 mg「トーワ」，アリピプラゾールOD錠3 mg「トーワ」，アリピプラゾール散1％「トーワ」およびアリピプラゾール内用液3 mg分包「トーワ」を試験製剤，エビリファイⓇ錠3 mg，エビリファイⓇOD錠3 mg，エビリファイⓇ散1％およびエビリファイⓇ内用液0.1％を標準製剤として，日本人の健康成人男性志願者を対象に，休薬期間を18日間以上とした2剤2期クロスオーバー法による生物学的同等性試験を実施した。なお，アリピプラゾールOD錠3 mg「トーワ」の試験においては，試験製剤および標準製剤を水なしで服用する水なし服用試験と，試験製剤および標準製剤を水150 mLとともに服用する水あり服用試験の2試験を実施した。
すべての製剤において，生物学的同等性評価パラメータであるAUC72およびCmaxの対数変換値の平均値の差の90％信頼区間は，log（0.80）～log（1.25）の範囲内であり，生物学的同等性の判定基準に適合した。治験薬が投与された全被験者に重篤な有害事象は認められなかった。
したがって，それぞれの試験製剤と標準製剤は生物学的に同等であり，治療学的な同等性を保証できると考えた。

Key words：アリピプラゾール，生物学的同等性，健康成人，ヒト，血中濃度，バイオアベイラビリティ，ジェネリック医薬品，口腔内崩壊錠，経口液剤，散剤，RACTAB

診療と新薬 2017；54（3）：219-238

アリピプラゾール錠3 mg「トーワ」，アリピプラゾールOD 錠3 mg「トーワ」，アリピプラゾール散1％「トーワ」およびアリピプラゾール内用液3 mg分包「トーワ」の日本人健康成人男性における生物学的同等性

Shinryo to Shinyaku （Med Cons New-Remed）2017；54（3）：219-238

Bioequivalence study of ARIPIPRAZOLE TABLETS 3 mg

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診療と新薬 2017；54（3）：243-254

モンテルカスト細粒4 mg「タカタ」の生物学的同等性試験

沖守 1），菊池五美 2），山田倫 2），小菅宏喜 2），吉田寿一 2），吉田久男 2），尾崎明芳 2）

1）医療法人社団成守会 成守会クリニック，2）高田製薬株式会社 分析研究部

Shinryo to Shinyaku （Med Cons New-Remed）2017；54（3）：243-254

高田製薬株式会社は，シングレアⓇ細粒4 mg（MSD株式会社製）のジェネリック医薬品として，モンテルカスト細粒4 mg「タカタ」を開発した。
「後発医薬品の生物学的同等性試験ガイドライン」に従い，先発医薬品であるシングレアⓇ細粒4 mgを標準製剤として，溶出挙動の類似性を評価した後，健康成人男子志願者を被験者とした2剤2期のクロスオーバー法により両製剤を絶食下単回経口投与し，投与後24時間までの未変化体の血漿中濃度から，試験製剤と標準製剤の生物学的同等性を評価した。
試験製剤および標準製剤投与後の薬物動態パラメータ（平均値±SD）は，AUCtが1516.39±360.60および1558.12±343.34 ng･hr/mL，Cmaxが222.86±36.21および229.37±41.15 ng/mLであった。
評価パラメータであるAUCtおよびCmaxの対数値の平均値の差の90％信頼区間を求めた結果，AUCtがlog 0.9126～log 1.0298，Cmaxがlog 0.9208～log 1.0312であり，生物学的同等の許容域であるlog 0.80～log 1.25の範囲にあった。よって，両製剤は生物学的に同等と判断された。
また，シングレアⓇ細粒4 mgの服用の際には口に直接入れてもよいとされていることから，モンテルカスト細粒4 mg「タカタ」について服用時の飲水の影響を確認するため，水で服用と水なしで服用の生物学的同等性を評価した。この結果，水で服用と水なしで服用の生物学的同等性が確認された。
以上のとおり，モンテルカスト細粒4 mg「タカタ」は，先発医薬品であるシングレアⓇ細粒4 mgと，臨床上の有効性および安全性に差はないと考えられた。

Key words：Montelukast，bioequivalence，plasma concentration

診療と新薬 2017；54（3）：243-254

モンテルカスト細粒4 mg「タカタ」の生物学的同等性試験

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診療と新薬 2017；54（3）：255-268

モンテルカストチュアブル錠5 mg「タカタ」の生物学的同等性試験

大釜陽一郎 1），麦谷歩 1），海野雄哉 2），山田倫 2），渡邊将作 2），吉田寿一 2），吉田久男 2），尾崎明芳 2）

1）医療法人相生会 墨田病院，2）高田製薬株式会社 分析研究部

Shinryo to Shinyaku （Med Cons New-Remed）2017；54（3）：255-268

高田製薬株式会社は，シングレアⓇチュアブル錠5 mg（MSD株式会社製）のジェネリック医薬品として，モンテルカストチュアブル錠5 mg「タカタ」を開発した。
「後発医薬品の生物学的同等性試験ガイドライン」に従い，先発医薬品であるシングレアⓇチュアブル錠5 mgを標準製剤として，溶出挙動の類似性を評価した後，健康成人男子志願者を被験者とした2剤2期のクロスオーバー法により両製剤を絶食下単回経口投与し，投与後24時間までの未変化体の血漿中濃度から，試験製剤と標準製剤の生物学的同等性を評価した。なお，本剤はチュアブル錠であることから，噛み砕いて水で服用する試験，噛み砕いて水なしで服用する試験，口腔内で溶かして水で服用する試験，口腔内で溶かして水なしで服用する試験の4試験を実施した。
試験製剤および標準製剤投与後の薬物動態パラメータ（平均値±SD）は，噛み砕いて水で服用する試験ではAUCtが1795.95±462.13および1909.32±448.34 ng･hr/mL，Cmaxが262.39±56.36および288.35±53.05 ng/mL，噛み砕いて水なしで服用する試験ではAUCtが2274.25±386.29および2132.80±379.59 ng･hr/mL，Cmaxが311.36±50.05および309.36±49.01 ng/mL，口腔内で溶かして水で服用する試験ではAUCtが1799.20±268.04および1834.84±345.97ng･hr/mL，Cmaxが262.31±43.02および271.95±50.40 ng/mL，口腔内で溶かして水なしで服用する試験ではAUCtが1973.76±451.36および1995.59±437.31 ng･hr/mL，Cmaxが296.47±57.62および305.98±59.28 ng/mLであった。
評価パラメータであるAUCtおよびCmaxの対数値の平均値の差の90％信頼区間を求めた結果，噛み砕いて水で服用する試験のAUCtがlog 0.8925～log 0.9837，Cmaxがlog 0.8213～log 0.9908，噛み砕いて水なしで服用する試験のAUCtがlog 1.0332～log 1.1053，Cmaxがlog 0.9559～log 1.0591，口腔内で溶かして水で服用する試験のAUCtがlog 0.9406～log 1.0372，Cmaxがlog 0.9053～log 1.0339，口腔内で溶かして水なしで服用する試験のAUCtがlog 0.9387～log 1.0363，Cmaxがlog 0.9164～log 1.0206であり，いずれの試験においても生物学的同等の許容域であるlog 0.80～log 1.25の範囲にあった。よって，両製剤は生物学的に同等と判断された。
以上のとおり，モンテルカストチュアブル錠5 mg「タカタ」は，先発医薬品であるシングレアⓇチュアブル錠5 mgと，臨床上の有効性および安全性に差はないと考えられた。

Key words：Montelukast，bioequivalence，plasma concentration

診療と新薬 2017；54（3）：255-268

モンテルカストチュアブル錠5 mg「タカタ」の生物学的同等性試験

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診療と新薬 2017；54（3）：269-279

アリピプラゾール錠3 mg「タカタ」，アリピプラゾール錠6 mg「タカタ」およびアリピプラゾール錠12 mg「タカタ」の生物学的同等性試験

村上晴美 1），海野雄哉 2），打野愛 2），渋谷麻実 2），吉田寿一 2），吉田久男 2），尾崎明芳 2）

1）医療法人相生会 墨田病院，2）高田製薬株式会社 分析研究部

Shinryo to Shinyaku （Med Cons New-Remed）2017；54（3）：269-279

高田製薬株式会社は，エビリファイⓇ錠3 mg，エビリファイⓇ錠6 mgおよびエビリファイⓇ錠12 mg（大塚製薬株式会社製）のジェネリック医薬品として，アリピプラゾール錠3 mg「タカタ」，アリピプラゾール錠6 mg「タカタ」およびアリピプラゾール錠12 mg「タカタ」を開発した。
アリピプラゾール錠3 mg「タカタ」については，「後発医薬品の生物学的同等性試験ガイドライン」に従い，先発医薬品であるエビリファイⓇ錠3 mgを標準製剤として，溶出挙動の類似性を評価した後，健康成人男子志願者を被験者とした2剤2期のクロスオーバー法により両製剤を絶食下単回経口投与し，投与後96時間までの未変化体の血漿中濃度から，試験製剤と標準製剤の生物学的同等性を評価した。
試験製剤および標準製剤投与後の薬物動態パラメータ（平均値±SD）は，AUCtが557.86±195.13および538.92±173.71 ng･hr/mL，Cmaxが17.05±3.85および17.62±4.13 ng/mLであった。
評価パラメータであるAUCtおよびCmaxの対数値の平均値の差の90％信頼区間を求めた結果，AUCtがlog 0.9950～log 1.0604，Cmaxがlog 0.8913～log 1.0455であり，いずれも生物学的同等の許容域であるlog 0.80～log 1.25の範囲にあった。よって，両製剤は生物学的に同等と判断された。
アリピプラゾール錠6 mg「タカタ」およびアリピプラゾール錠12 mg「タカタ」については，「含量が異なる経口固形製剤の生物学的同等性試験ガイドライン」に従い，エビリファイⓇ錠3 mgとの生物学的同等性が確認されたアリピプラゾール錠3 mg「タカタ」を標準製剤とし，溶出試験により生物学的同等性を評価した。この結果，いずれの含量においても，標準製剤に対する試験製剤の平均溶出率および試験製剤の個々の溶出率は，溶出挙動の同等性の判定基準を満たしていた。よって，アリピプラゾール錠6 mg「タカタ」およびアリピプラゾール錠12 mg「タカタ」はアリピプラゾール錠3 mg「タカタ」と生物学的に同等とみなされた。
以上のとおり，アリピプラゾール錠3 mg「タカタ」，アリピプラゾール錠6 mg「タカタ」およびアリピプラゾール錠12 mg「タカタ」は，先発医薬品であるエビリファイⓇ錠3 mg，エビリファイⓇ錠6 mgおよびエビリファイⓇ錠12 mgと，臨床上の有効性および安全性に差はないと考えられた。

Key words：Aripiprazole，bioequivalence，plasma concentration

診療と新薬 2017；54（3）：269-279

アリピプラゾール錠3 mg「タカタ」，アリピプラゾール錠6 mg「タカタ」およびアリピプラゾール錠12 mg「タカタ」の生物学的同等性試験

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診療と新薬 2017；54（3）：281-295

アリピプラゾールOD錠3 mg「タカタ」，アリピプラゾールOD錠6 mg「タカタ」，アリピプラゾールOD錠12 mg「タカタ」およびアリピプラゾールOD錠24 mg「タカタ」の生物学的同等性試験

村上晴美 1），海野雄哉 2），打野愛 2），吉田寿一 2），吉田久男 2），尾崎明芳 2）

1）医療法人相生会 墨田病院，2）高田製薬株式会社 分析研究部

Shinryo to Shinyaku （Med Cons New-Remed）2017；54（3）：281-295

高田製薬株式会社は，エビリファイⓇOD錠3 mg，エビリファイⓇOD錠6 mg，エビリファイⓇOD錠12 mgおよびエビリファイⓇOD錠24 mg（大塚製薬株式会社製）のジェネリック医薬品として，アリピプラゾールOD錠3 mg「タカタ」，アリピプラゾールOD錠6 mg「タカタ」，アリピプラゾールOD錠12 mg「タカタ」およびアリピプラゾールOD錠24 mg「タカタ」を開発した。
アリピプラゾールOD錠3 mg「タカタ」については，「後発医薬品の生物学的同等性試験ガイドライン」に従い，先発医薬品であるエビリファイⓇOD錠3 mgを標準製剤として，溶出挙動の類似性を評価した後，健康成人男子志願者を被験者とした2剤2期のクロスオーバー法により両製剤を絶食下単回経口投与し，投与後96時間までの未変化体の血漿中濃度から，試験製剤と標準製剤の生物学的同等性を評価した。なお，本剤は口腔内崩壊錠であることから，水あり試験（試験製剤と標準製剤を水で服用する試験），水なし試験（試験製剤と標準製剤を水なしで服用する試験）の両試験を実施した。
水あり試験における試験製剤および標準製剤投与後の薬物動態パラメータ（平均値±SD）は，AUCtが482.24±106.02および501.70±103.41 ng･hr/mL，Cmaxが15.76±3.74および17.39±4.91 ng/mLであった。水なし試験における試験製剤および標準製剤投与後の薬物動態パラメータ（平均値±SD）は，AUCtが588.44±120.80および589.45±111.38 ng･hr/mL，Cmaxが16.62±4.60および16.58±2.99 ng/mLであった。
評価パラメータであるAUCtおよびCmaxの対数値の平均値の差の90％信頼区間を求めた結果，水あり試験のAUCtがlog 0.9198～log 0.9992，Cmaxがlog 0.8624～log 0.9804， 水なし試験のAUCtがlog 0.9689～log 1.0216，Cmaxがlog 0.9073～log 1.0671であり，水あり試験および水なし試験ともに生物学的同等の許容域であるlog 0.80～log 1.25の範囲にあった。よって，両製剤は生物学的に同等と判断された。
アリピプラゾールOD錠6 mg「タカタ」，アリピプラゾールOD錠12 mg「タカタ」およびアリピプラゾールOD錠24 mg「タカタ」については，「含量が異なる経口固形製剤の生物学的同等性試験ガイドライン」に従い，エビリファイⓇOD錠3 mgとの生物学的同等性が確認されたアリピプラゾールOD錠3 mg「タカタ」を標準製剤とし，溶出試験により生物学的同等性を評価した。この結果，いずれの含量においても，標準製剤に対する試験製剤の平均溶出率および試験製剤の個々の溶出率は，溶出挙動の同等性の判定基準を満たしていた。よって，アリピプラゾールOD錠6 mg「タカタ」，アリピプラゾールOD錠12 mg「タカタ」およびアリピプラゾールOD錠24 mg「タカタ」はアリピプラゾールOD錠3 mg「タカタ」と生物学的に同等とみなされた。
以上のとおり，アリピプラゾールOD錠3 mg「タカタ」，アリピプラゾールOD錠6 mg「タカタ」，アリピプラゾールOD錠12 mg「タカタ」およびアリピプラゾールOD錠24 mg「タカタ」は，先発医薬品であるエビリファイⓇOD錠3 mg，エビリファイⓇOD錠6 mg，エビリファイⓇOD錠12 mgおよびエビリファイⓇOD錠24 mgと，臨床上の有効性および安全性に差はないと考えられた。

Key words：Aripiprazole，bioequivalence，plasma concentration

診療と新薬 2017；54（3）：281-295

アリピプラゾールOD錠3 mg「タカタ」，アリピプラゾールOD錠6 mg「タカタ」，アリピプラゾールOD錠12 mg「タカタ」およびアリピプラゾールOD錠24 mg「タカタ」の生物学的同等性試験

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診療と新薬 2017；54（3）：297-311

アリピプラゾール細粒1％「タカタ」およびアリピプラゾール内用液3 mg分包「タカタ」，アリピプラゾール内用液6 mg分包「タカタ」，アリピプラゾール内用液12 mg分包「タカタ」の生物学的同等性試験

村上晴美 1），海野雄哉 2），渋谷麻実 2），吉田寿一 2），吉田久男 2），古谷智大 2），尾崎明芳 2）

1）医療法人相生会 墨田病院，2）高田製薬株式会社 分析研究部

Shinryo to Shinyaku （Med Cons New-Remed）2017；54（3）：297-311

高田製薬株式会社は，エビリファイⓇ散1％（大塚製薬株式会社製）のジェネリック医薬品として，アリピプラゾール細粒1％「タカタ」を，エビリファイⓇ内用液0.1％（大塚製薬株式会社製）のジェネリック医薬品として，アリピプラゾール内用液3 mg分包「タカタ」，アリピプラゾール内用液6 mg分包「タカタ」およびアリピプラゾール内用液12 mg分包「タカタ」を開発した。なお，アリピプラゾール内用液3 mg分包「タカタ」，アリピプラゾール内用液6 mg分包「タカタ」およびアリピプラゾール内用液12 mg分包「タカタ」については，容れ目違いの内用液剤である。
アリピプラゾール細粒1％「タカタ」については，「後発医薬品の生物学的同等性試験ガイドライン」に従い，先発医薬品であるエビリファイⓇ散1％を標準製剤として，溶出挙動の類似性を評価した後，健康成人男子志願者を被験者とした2剤2期のクロスオーバー法により両製剤を絶食下単回経口投与し，投与後96時間までの未変化体の血漿中濃度から，試験製剤と標準製剤の生物学的同等性を評価した。
試験製剤および標準製剤投与後の薬物動態パラメータ（平均値±SD）は，AUCtが502.59±104.45および493.20±115.13 ng･hr/mL，Cmaxが15.97±2.37および16.85±2.45 ng/mLであった。
評価パラメータであるAUCtおよびCmaxの対数値の平均値の差の90％信頼区間を求めた結果，AUCtがlog 0.9931～log 1.0534，Cmaxがlog 0.8806～log 1.0191であり，生物学的同等の許容域であるlog 0.80～log 1.25の範囲にあった。よって，両製剤は生物学的に同等と判断された。
アリピプラゾール内用液3 mg分包「タカタ」については，「後発医薬品の生物学的同等性試験ガイドライン」に従い，先発医薬品であるエビリファイⓇ内用液0.1％を標準製剤として，溶出挙動の類似性を評価した後，健康成人男子志願者を被験者とした2剤2期のクロスオーバー法により両製剤を絶食下単回経口投与し，投与後96時間までの未変化体の血漿中濃度から，試験製剤と標準製剤の生物学的同等性を評価した。
試験製剤および標準製剤投与後の薬物動態パラメータ（平均値±SD）は，AUCtが494.29±162.53および483.71±154.04 ng･hr/mL，Cmaxが14.15±2.36および14.09±2.73 ng/mLであった。
評価パラメータであるAUCtおよびCmaxの対数値の平均値の差の90％信頼区間を求めた結果，AUCtがlog 0.9928～log 1.0499，Cmaxがlog 0.9326～log 1.0927であり，生物学的同等の許容域であるlog 0.80～log 1.25の範囲にあった。よって，両製剤は生物学的に同等と判断された。
以上のとおり，アリピプラゾール細粒1％「タカタ」は先発医薬品であるエビリファイⓇ散1％と，アリピプラゾール内用液3 mg分包「タカタ」，アリピプラゾール内用液6 mg分包「タカタ」およびアリピプラゾール内用液12 mg分包「タカタ」は先発医薬品であるエビリファイⓇ内用液0.1％と，臨床上の有効性および安全性に差はないと考えられた。

Key words：Aripiprazole，bioequivalence，plasma concentration

診療と新薬 2017；54（3）：297-311

アリピプラゾール細粒1％「タカタ」およびアリピプラゾール内用液3 mg分包「タカタ」，アリピプラゾール内用液6 mg分包「タカタ」，アリピプラゾール内用液12 mg分包「タカタ」の生物学的同等性試験

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診療と新薬 2017；54（3）：313-320

エンテカビル錠0.5 mg「タカタ」の生物学的同等性試験

武士仁彦 1），山内将雄 2），海野雄哉 2），渋谷麻実 2），吉田寿一 2），吉田久男 2），古谷智大 2）

1）医療法人社団信濃会 信濃坂クリニック，2）高田製薬株式会社 分析研究部

Shinryo to Shinyaku （Med Cons New-Remed）2017；54（3）：313-320

高田製薬株式会社は，バラクルードⓇ錠0.5 mg（ブリストル・マイヤーズ株式会社製：現ブリストル・マイヤーズ スクイブ株式会社）のジェネリック医薬品として，エンテカビル錠0.5 mg「タカタ」を開発した。
「後発医薬品の生物学的同等性試験ガイドライン」に従い，先発医薬品であるバラクルードⓇ錠0.5 mgを標準製剤として，溶出挙動の類似性を評価した後，健康成人男子志願者を被験者とした2剤2期のクロスオーバー法により両製剤を絶食下単回経口投与し，投与後72時間までの未変化体の血漿中濃度から，試験製剤と標準製剤の生物学的同等性を評価した。
試験製剤および標準製剤投与後の薬物動態パラメータ（平均値±SD）は，AUCtが14.2430±2.4088および14.3553±2.1993 ng･hr/mL，Cmaxが5.3711±1.5551および5.1404±1.1545 ng/mLであった。
評価パラメータであるAUCtおよびCmaxの対数値の平均値の差の90％信頼区間を求めた結果，AUCtがlog 0.9561～log 1.0232，Cmaxがlog 0.8580～log 1.1992であり，いずれも生物学的同等の許容域であるlog 0.80～log 1.25の範囲にあった。よって，両製剤は生物学的に同等と判断された。
以上のとおり，エンテカビル錠0.5 mg「タカタ」は，先発医薬品であるバラクルードⓇ錠0.5 mgと，臨床上の有効性および安全性に差はないと考えられた。

Key words：Entecavir，bioequivalence，plasma concentration

診療と新薬 2017；54（3）：313-320

エンテカビル錠0.5 mg「タカタ」の生物学的同等性試験

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