診療と新薬 2026；63（4）：201-209

アナグレリドカプセル0.5 mg「サワイ」の健康成人における生物学的同等性試験

加藤智久 1），佐々木啓徳 1），田中孝典 2），嶋田顕 3）

1）沢井製薬株式会社　開発部，2）医療法人相生会　にしくまもと病院，3）昭和医科大学江東豊洲病院　腫瘍内科

Shinryo to Shinyaku （Med Cons New-Remed）2026；63（4）：201-209

ジェネリック医薬品のアナグレリドカプセル0.5 mg「サワイ」と先発医薬品であるアグリリンⓇカプセル0.5 mgとの生物学的同等性を検証するため，日本人健康成人男性を対象に2剤2期のクロスオーバー法による生物学的同等性試験を行った。
治験薬投与後12時間までの血漿中アナグレリド濃度を測定し，有効成分の血漿中濃度－時間曲線下面積（AUCt）と最高血漿中濃度（Cmax）を指標として，両製剤のバイオアベイラビリティを比較した。その結果，両製剤のAUCtとCmaxの対数値の平均値の差の90％信頼区間および対数値の平均値の差は，生物学的同等性の判定基準を満たした。
本治験において認められた有害事象はすべて軽度で回復が確認されており，被験者の安全性に問題はなかった。
以上の結果より，アナグレリドカプセル0.5 mg「サワイ」は，アグリリンⓇカプセル0.5 mgとの生物学的同等性が検証された。

キーワード：アナグレリド，ジェネリック医薬品，生物学的同等性試験，血漿中濃度，日本人健康成人男性

診療と新薬 2026；63（4）：201-209

アナグレリドカプセル0.5 mg「サワイ」の健康成人における生物学的同等性試験

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診療と新薬 2026；63（4）：211-219

フィンゴリモドカプセル0.5 mg「サワイ」の健康成人における生物学的同等性試験

東良柄 1），佐々木啓徳 1），米納誠 2），大西明弘 3）

1）沢井製薬株式会社　開発部，2）医療法人相生会　にしくまもと病院，3）東京慈恵会医科大学　臨床検査医学

Shinryo to Shinyaku （Med Cons New-Remed）2026；63（4）：211-219

ジェネリック医薬品のフィンゴリモドカプセル0.5 mg「サワイ」と先発医薬品であるイムセラⓇカプセル0.5 mgとの生物学的同等性を検証するため，日本人健康成人男性を対象に2剤2期のクロスオーバー法による生物学的同等性試験を行った。
治験薬投与後672時間までの全血中フィンゴリモド濃度を測定し，有効成分の全血中濃度－時間曲線下面積（AUCt）と最高全血中濃度（Cmax）を指標として，両製剤のバイオアベイラビリティを比較した。その結果，両製剤のAUCtとCmaxの対数値の平均値の差の90％信頼区間は，生物学的同等性の判定基準を満たした。
本治験において認められた有害事象は，すべて軽度で回復が確認されており，被験者の安全性に問題はなかった。
以上の結果より，フィンゴリモドカプセル0.5 mg「サワイ」は，イムセラⓇカプセル0.5 mgとの生物学的同等性が検証された。

キーワード：フィンゴリモド，ジェネリック医薬品，生物学的同等性試験，全血中濃度，日本人健康成人男性

診療と新薬 2026；63（4）：211-219

フィンゴリモドカプセル0.5 mg「サワイ」の健康成人における生物学的同等性試験

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診療と新薬 2026；63（4）：221-232

遺伝性血管性浮腫の急性発作治療薬セベトラルスタット（エクテリーⓇ錠300 mg）開発の経緯と臨床試験成績

長谷川輝 1），橋本貴 2）

1）KalVista Pharmaceuticals Japan 株式会社 メディカルアフェアーズ部，2）科研製薬株式会社 メディカル室

Shinryo to Shinyaku （Med Cons New-Remed）2026；63（4）：221-232

Development History and Clinical Trial Results of Sebetralstat (EkterlyⓇ Tablets 300 mg) for the Treatment of Acute Attacks of Hereditary Angioedema

Akira HASEGAWA 1），Takashi HASHIMOTO 2）

1）KalVista Pharmaceuticals Japan K.K., Medical Affairs Department，2）Kaken Pharmaceutical Co., Ltd., Medical Affairs Department

遺伝性血管性浮腫（Hereditary Angioedema：HAE）は，皮下組織や粘膜組織の再発性浮腫を特徴とし，喉頭浮腫など致死的リスクを伴う希少疾患である。本稿では，HAE急性発作に対する世界初の経口急性発作時（オンデマンド）治療薬として承認・薬価収載されたセベトラルスタットの，開発の経緯と臨床試験成績を概説する。HAEでは，カリクレイン・キニン系の制御不全によりブラジキニンが過剰に産生され，血管透過性亢進を介して浮腫が生じる。セベトラルスタットは血漿カリクレイン活性を阻害することで，ブラジキニン産生を抑制する。HAE急性発作はにおける発現時期，部位，重症度は，患者間のみならず同一患者においても予測不能である。急性発作治療は症状の負担を最小限に抑え，患者の生活に支障をきたさないように，発作後できるだけ早期に浮腫の進行を止めることが重要である。また，急性発作への早期治療介入は，浮腫症状の早期緩和と重症化抑制，発作の早期消失に寄与することがわかっている。そのため，国内外のガイドラインにおいて，すべての発作に対して可能な限り早期に治療介入することが推奨されている。しかし，実臨床では医療アクセス，自己投与環境，携行性，投与経路・手技に関する負担などが治療開始時期に影響することが指摘されており，早期治療の実現に対するアンメット・メディカル・ニーズが存在する。国際共同第Ⅲ相試験（KONFIDENT試験）では12歳以上のⅠ型またはⅡ型HAE患者136名が登録され，少なくとも1回治験薬を投与した110例，264発作を対象に有効性および安全性が評価された。発作発現から初回投与までの時間の中央値は41分で，25％は6分以内に投与を開始していた。12時間以内での症状緩和開始までの中央値（四分位範囲）は，セベトラルスタット300 mg群1.61時間（0.78-7.04），600 mg群1.79時間（1.02-3.79）であり，プラセボ群6.72時間（1.34-12超）と比較して有意な短縮が示された（300 mg 群：p＜0.001，600 mg群：p＝0.001，それぞれGehan スコア変換検定，検証的な解析結果）（本邦での承認用量は300 mg）。投与後に発現した有害事象の発現率は，300 mg群で19.8％，600 mg群で15.1％であり，プラセボ群は20.5％であった。さらに，国際共同第Ⅲ相継続試験（KONFIDENT-S試験）では，反復使用下での安全性および有効性に関する情報が蓄積されている。以上のことから，セベトラルスタットは，HAE急性発作治療におけるアンメット・メディカル・ニーズを充たす治療薬として期待される。

キーワード：遺伝性血管性浮腫，オンデマンド治療，セベトラルスタット，血漿カリクレイン，早期治療

診療と新薬 2026；63（4）：221-232

遺伝性血管性浮腫の急性発作治療薬セベトラルスタット（エクテリーⓇ錠300 mg）開発の経緯と臨床試験成績

長谷川輝 1），橋本貴 2）

1）KalVista Pharmaceuticals Japan 株式会社 メディカルアフェアーズ部，2）科研製薬株式会社 メディカル室

Shinryo to Shinyaku （Med Cons New-Remed）2026；63（4）：221-232

Development History and Clinical Trial Results of Sebetralstat (EkterlyⓇ Tablets 300 mg) for the Treatment of Acute Attacks of Hereditary Angioedema

Akira HASEGAWA 1），Takashi HASHIMOTO 2）

1）KalVista Pharmaceuticals Japan K.K., Medical Affairs Department，2）Kaken Pharmaceutical Co., Ltd., Medical Affairs Department

Hereditary angioedema (HAE) is a rare disease characterized by recurrent edema of subcutaneous or mucosal tissue and associated with a fatal risk, such as laryngeal edema. This article provides an overview of the development history and clinical study results of sebetralstat, which was approved and priced as the world's first oral on-demand treatment drug for acute attack HAE. In HAE, uncontrollable kallikrein-kinin system causes excessive bradykinin production, resulting in edema via increased vascular permeability. Sebetralstat inhibits plasma kallikrein activity, thereby inhibiting bradykinin production. HAE attacks are unpredictable in terms of timing, sites, and severity not only among patients but also in the same patients. It is important for the treatment of an acute attack to stop the progression of edema as early as possible after an attack so that the burden of symptoms is minimized and patients' lives are not disturbed. In addition, early therapeutic intervention for acute attacks is known to contribute to early relief of edema symptoms, suppression of aggravation, and early disappearance of attacks. Therefore, Japanese and overseas guidelines recommend therapeutic intervention for all attacks as early as possible. However, it has been pointed out in actual clinical practice that the timing of treatment initiation is affected by burdens such as healthcare access, self-administration environment, portability, and administration route/procedure, and there are unmet medical needs for realization of early treatment. In the global Phase 3 study (KONFIDENT trial), 136 patients with Type I or II HAE aged 12 years or older were enrolled, and the efficacy and safety were evaluated for 264 attacks in 110 patients who received at least 1 dose of the study drug. The median time from an attack onset to the first dose was 41 minutes, and 25% of attacks began administration within 6 minutes. The median time to the start of symptom relief within 12 hours was 1.61 hours in the sebetralstat 300 mg group and 1.79 hours in the 600 mg group, showing a significant reduction compared to 6.72 hours in the placebo group (300 mg group: p < 0.001; 600 mg group: p=0.001, Gehan Score conversion test for each; confirmatory analysis results) (The approved dose in Japan is 300 mg). The incidence of Treatment-Emergent Adverse Event was 19.8% in the 300 mg group, 15.1% in the 600 mg group, and 20.5% in the placebo group. In addition, information on efficacy and safety under repeated use has been accumulated in the multinational phase III extension study (KONFIDENT-S trial). Based on the above, sebetralstat is expected to meet the unmet medical need in the treatment of HAE attacks.

Key words: Hereditary angioedema, on-demand therapy, Sebetralstat, plasma kallikrein, early treatment

診療と新薬 2026；63（4）：221-232

遺伝性血管性浮腫の急性発作治療薬セベトラルスタット（エクテリーⓇ錠300 mg）開発の経緯と臨床試験成績

Shinryo to Shinyaku （Med Cons New-Remed）2026；63（4）：221-232

Development History and Clinical Trial Results of Sebetralstat (EkterlyⓇ Tablets 300 mg) for the Treatment of Acute Attacks of Hereditary Angioedema

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診療と新薬 2026；63（4）：233-248

潰瘍性大腸炎におけるDual-actingを有するIL-23p19サブユニット阻害薬グセルクマブの治療成績と臨床的位置づけ

藤井俊光 1），佐々木絢子 2），百瀬敦 3），久松理一 4）

1）東京科学大学大学院医歯学総合研究科 消化器連携医療学，2）ヤンセンファーマ株式会社 メディカルアフェアーズ本部 イムノロジー部 イムノロジーグループ，3）ヤンセンファーマ株式会社 研究開発本部 クリニカルサイエンス統括部 臨床開発部 免疫疾患領域，4）杏林大学医学部 消化器内科学

Shinryo to Shinyaku （Med Cons New-Remed）2026；63（4）：233-248

Treatment Outcomes and Clinical Positioning of Guselkumab, a Dual‑Acting Interleukin‑23 p19 Subunit Inhibitor, in Ulcerative Colitis

Toshimitsu FUJII 1)，Ayako SASAKI 2)，Atsushi MOMOSE 3)，Tadakazu HISAMATSU 4)

1) Department of Gastroenterology and Hepatology, Institute of Science Tokyo，2) Immunology, Medical Affairs Division, J&J Innovative Medicine，3) Clinical Science IMM, IMM TA, R&D, J&J Innovative Medicine，4) Department of Gastroenterology and Hepatology, Kyorin University School of Medicine

潰瘍性大腸炎（UC）は再燃寛解を繰り返しQOLと長期予後に影響する。近年は内視鏡的寛解・組織学的寛解を目標とするTreat to Target（T2T）戦略が提唱され，生物学的製剤やJAK阻害薬などのadvanced therapy（ADT）が導入されたが，依然として一定割合で治療改善が得られない。グセルクマブはIL-23 p19に高親和性で結合する完全ヒト型抗体で，IL-23中和に加えCD64陽性骨髄系細胞上のFcγ受容体Ⅰを介して炎症局所のIL-23を捕捉するdual-actingが特徴である。本稿では国際共同第Ⅱb/Ⅲ相QUASAR試験を中心に有効性・安全性を概説する。導入期12週時点では臨床的寛解率がプラセボ8％に対しグセルクマブ200 mg静注23％と有意に高く，内視鏡的・組織学的指標や炎症バイオマーカーも改善した。維持期44週時点でも臨床的寛解率は200 mg皮下4週毎50％，100 mg皮下8週毎45％でプラセボ19％を上回り，内視鏡的・組織学的アウトカムでも一貫した効果を示した。日本人サブグループでも同様の傾向が確認された。安全性は導入・維持ともにプラセボと概ね同様であり，T2T達成に資する新規作用機序の選択肢としてUC治療における位置づけが期待される。

キーワード：潰瘍性大腸炎，グセルクマブ，IL-23 p19抗体，QUASAR試験，Treat to Target

診療と新薬 2026；63（4）：233-248

潰瘍性大腸炎におけるDual-actingを有するIL-23p19サブユニット阻害薬グセルクマブの治療成績と臨床的位置づけ

藤井俊光 1），佐々木絢子 2），百瀬敦 3），久松理一 4）

1）東京科学大学大学院医歯学総合研究科 消化器連携医療学，2）ヤンセンファーマ株式会社 メディカルアフェアーズ本部 イムノロジー部 イムノロジーグループ，3）ヤンセンファーマ株式会社 研究開発本部 クリニカルサイエンス統括部 臨床開発部 免疫疾患領域，4）杏林大学医学部 消化器内科学

Shinryo to Shinyaku （Med Cons New-Remed）2026；63（4）：233-248

Treatment Outcomes and Clinical Positioning of Guselkumab, a Dual‑Acting Interleukin‑23 p19 Subunit Inhibitor, in Ulcerative Colitis

Toshimitsu FUJII 1)，Ayako SASAKI 2)，Atsushi MOMOSE 3)，Tadakazu HISAMATSU 4)

1) Department of Gastroenterology and Hepatology, Institute of Science Tokyo，2) Immunology, Medical Affairs Division, J&J Innovative Medicine，3) Clinical Science IMM, IMM TA, R&D, J&J Innovative Medicine，4) Department of Gastroenterology and Hepatology, Kyorin University School of Medicine

Ulcerative colitis (UC) is a chronic relapsing inflammatory bowel disease that substantially impairs quality of life and long-term outcomes. Although treat-to-target strategies emphasizing endoscopic and histologic remission and the introduction of advanced therapies, including biologics and Janus kinase inhibitors, have improved disease control, a considerable proportion of patients show inadequate response or loss of response, highlighting the need for additional mechanisms of action. Guselkumab is a fully human monoclonal antibody targeting the interleukin (IL)-23 p19 subunit; in addition to neutralizing IL-23, it binds Fcγ receptor I (CD64) on IL-23-producing myeloid cells, enabling "dual-acting" inhibition within inflamed tissue. This review summarizes the efficacy and safety of guselkumab in moderately to severely active UC, focusing on the global phase IIb/III QUASAR study. In the phase III induction study, clinical remission at week 12 was achieved in 23% of patients receiving intravenous guselkumab 200 mg versus 8% with placebo, with early symptomatic improvement and significant benefits in endoscopic and histologic endpoints and inflammatory biomarkers. In the phase III maintenance study, clinical remission at week 44 was maintained in 50% of patients receiving subcutaneous guselkumab 200 mg every 4 weeks and 45% receiving 100 mg every 8 weeks compared with 19% with placebo; key secondary outcomes including endoscopic and histological endpoints were consistently improved. Results were consistent in the Japanese subgroup. Safety profiles during induction and maintenance were broadly comparable to placebo. Guselkumab therefore represents a promising new option to help achieve treat-to-target goals in UC.

Keywords: Ulcerative colitis, Guselkumab, IL-23 p19 antibody, QUASAR study, Treat to Target

診療と新薬 2026；63（4）：233-248

潰瘍性大腸炎におけるDual-actingを有するIL-23p19サブユニット阻害薬グセルクマブの治療成績と臨床的位置づけ

Shinryo to Shinyaku （Med Cons New-Remed）2026；63（4）：233-248

Treatment Outcomes and Clinical Positioning of Guselkumab, a Dual‑Acting Interleukin‑23 p19 Subunit Inhibitor, in Ulcerative Colitis

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診療と新薬 2026；63（4）：249-263

ジクロフェナクナトリウム含有全身性経皮吸収型貼付剤（HP-3150）の有効性および安全性：肩関節周囲炎，頸肩腕症候群および腱鞘炎患者を対象としたプラセボ対照ランダム化二重盲検比較試験

寺原孝明 1），稲倉裕 2）

1）久光製薬株式会社 研究開発本部，2）久光製薬株式会社 研究開発本部 臨床開発部

Shinryo to Shinyaku （Med Cons New-Remed）2026；63（4）：249-263

Efficacy and Safety of a Systemically Acting Diclofenac Sodium Transdermal Patch (HP-3150) in Patients with Periarthritis of the Shoulder Periarthritis Scapulohumeralis, Cervico-Omo-Brachial Syndrome, or Tenosynovitis: A Randomized, Double-blind, Placebo-controlled Study

Takaaki TERAHARA 1），Hiroshi INAKURA 2）

1）Research and Development Division, Hisamitsu Pharmaceutical Co., Inc. ，2） Clinical Development Department, Research and Development Division, Hisamitsu Pharmaceutical Co., Inc.

本試験は，肩関節周囲炎，頸肩腕症候群および腱鞘炎患者を対象に，ジクロフェナクナトリウム含有全身性経皮吸収型製剤（HP-3150）150 mgの有効性と安全性をプラセボ対照の二重盲検試験で検証した。HP-3150群はプラセボ群に比べ，主要評価項目であるVASによる疼痛改善が示唆された。副次評価項目の患者満足度および全般改善度も良好であった。安全性では，有害事象の大部分は軽度であり，重篤な副作用は認められなかった。以上より，HP-3150は対象疾患の疼痛管理に有用で安全性も良好であると結論付けられた。

診療と新薬 2026；63（4）：249-263

ジクロフェナクナトリウム含有全身性経皮吸収型貼付剤（HP-3150）の有効性および安全性：肩関節周囲炎，頸肩腕症候群および腱鞘炎患者を対象としたプラセボ対照ランダム化二重盲検比較試験

寺原孝明 1），稲倉裕 2）

1）久光製薬株式会社 研究開発本部，2）久光製薬株式会社 研究開発本部 臨床開発部

Shinryo to Shinyaku （Med Cons New-Remed）2026；63（4）：249-263

Efficacy and Safety of a Systemically Acting Diclofenac Sodium Transdermal Patch (HP-3150) in Patients with Periarthritis of the Shoulder Periarthritis Scapulohumeralis, Cervico-Omo-Brachial Syndrome, or Tenosynovitis: A Randomized, Double-blind, Placebo-controlled Study

Takaaki TERAHARA 1），Hiroshi INAKURA 2）

1）Research and Development Division, Hisamitsu Pharmaceutical Co., Inc. ，2） Clinical Development Department, Research and Development Division, Hisamitsu Pharmaceutical Co., Inc.

Background: Diclofenac sodium is widely used for pain control in musculoskeletal disorders. HP-3150 is a novel transdermal patch delivering diclofenac systemically. This study evaluated its efficacy and safety in patients with periarthritis scapulohumeralis, cervico-omo-brachial syndrome, and tenosynovitis.
Methods: A randomized, double-blind, placebo-controlled, multicenter phase III trial was conducted. Patients receiving NSAIDs or acetaminophen were enrolled. After a washout and a 1-week placebo patch application (single-blind), patients were randomized to HP-3150 150 mg (two 75 mg patches) or placebo patches applied once daily for 2 weeks. Primary endpoint was change in pain VAS; safety was assessed by adverse events.
Results: 155 patients were randomized (78 HP-3150, 77 placebo). At 2 weeks, HP-3150 showed greater pain reduction (mean difference -4.10 mm, 95% CI -8.64 to 0.44) compared to placebo. Improvements were consistent across subgroups. Adverse events were mostly mild; no deaths occurred. Two serious adverse events (acoustic neuroma tumor and hypertensive emergency) in HP-3150 group were unrelated to treatment.
Conclusions: HP-3150 demonstrated efficacy in pain reduction and was well tolerated in patients with periarthritis scapulohumeralis, cervico-omo-brachial syndrome, and tenosynovitis.

Key words: diclofenac, transdermal patch, periarthritis scapulohumeralis, cervico-omo-brachial syndrome, tenosynovitis, randomized controlled trial

診療と新薬 2026；63（4）：249-263

ジクロフェナクナトリウム含有全身性経皮吸収型貼付剤（HP-3150）の有効性および安全性：肩関節周囲炎，頸肩腕症候群および腱鞘炎患者を対象としたプラセボ対照ランダム化二重盲検比較試験

Shinryo to Shinyaku （Med Cons New-Remed）2026；63（4）：249-263

Efficacy and Safety of a Systemically Acting Diclofenac Sodium Transdermal Patch (HP-3150) in Patients with Periarthritis of the Shoulder Periarthritis Scapulohumeralis, Cervico-Omo-Brachial Syndrome, or Tenosynovitis: A Randomized, Double-blind, Placebo-controlled Study

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